A grapefruitlé nagyobb mennyiségű fogyasztása egyes gyógyszerek túladagolását okozhatja, mert gátolja a gyógyszerek lebontásában elsőrendűen fontos folyamatokat a bélrendszerben és a májban.

A kanadai Lawson Egészségügyi Kutatóintézet munkatársai - akik elsőként azonosították a kapcsolatot a grapefruitlé és egyes gyógyszerek hatása között - arra hívják fel a figyelmet, hogy míg 2008-ban 17 gyógyszerről volt ismert a kölcsönhatás, addig ma már 43 szerről tudják ezt.

A gyógyszerek között különböző állapotok kezelésére szolgáló készítmények vannak, például vérnyomáscsökkentők, rákgyógyszer, koleszterinszint-csökkentő sztatinok és a szervátültetés után a kilökődés megelőzésére adott immunszupresszánsok.

A grapefruit leve furanokumarin-vegyületeket tartalmaz, amelyek gátolják az úgynevezett citokróm enzimrendszer működését. Ezek az enzimek bontják le a szervezetben a gyógyszereket, ezért gátlásuk következtében több gyógyszer éli túl az emésztőrendszert, mint amennyit testünk kezelni képes.

A felodipin hatóanyagú vérnyomáscsökkentő szernek például háromszor nagyobb volt a mért vérszintje, miután a páciensek egy pohár grapefruitlevet ittak, mint amikor egy pohár vizet ittak.

Az így kialakuló véletlen túladagolás miatti mellékhatások jellege attól függ, hogy milyen gyógyszerről van szó, de köztük lehet a gyomorvérzés, a szívritmuszavar, a vesekárosodás és a hirtelen halál is.

"Egy tabletta egy pohár grapefruitlével bevéve olyan lehet, mintha 5-10 tablettát vettek volna be egy pohár vízzel. ... Akaratlanul felmehet valaki a terápiás szintről a mérgezés szintjére csupán azzal, hogy grapefruitlevet fogyaszt" - idézte David Baileyt, a kutatók egyikét a BBC hírszolgálata. A grapefruithoz hasonló hatása van néhány más citrusfélének is, például a lime-nak, vagy a Sevilla narancsnak (Citrus aurantium L.).