A koffein szagtalan, kesernyés ízű, fehér kristályos alkaloid (a metilxantin vegyületcsaládhoz tartozik), szerkezetében igen hasonló - az ugyancsak serkentő hatású - teofillin és teobromin vegyületekhez. Megfelelő mennyiségben fogyasztva élénkíti a szervezetet, stimulálja az ideg- és szívrendszer működését, javítja a szellemi funkciókat (pl. a megfigyelést, ítéletalkotást), és fokozza az izmok teljesítőképességét. 
 

Még időseknél is javítja a koncentrációt. © Dripnet

Az anyagcsere felgyorsításával emeli a testhőmérsékletet, serkenti a vizelet-kiválasztást. A fogyasztás után háromnegyed órával felszívódása az emésztőrendszerben be is fejeződik. A koffein-koncentráció legnagyobb szintjét a fogyasztás után minimum 15, maximum 120 perccel lehet kimutatni a vérplazmában. Hatásának időtartamát több tényező is befolyásolja. Fiataloknál, illetve korosodó embereknél a koffein felezési ideje (azaz a kezdeti érték felére csökkenése) 2,5-4,5 óra. Dohányosoknál azonban ez akár 50 százalékkal is kevesebb lehet, fogamzásgátló tablettát szedő nőknél viszont akár a duplájára nőhet. A terhesség utolsó szakaszában ez az érték a 15 órát is elérheti. A hatás függ a koffeintartalmú ital jellegétől, a kávéban megtalálható koffein gyorsabban, és rövidebb ideig hat, mint a teában lévő. Egy adag kávé az elfogyasztását követő 20-30 percben érezteti leginkább a hatását, ami akár 3-6 óráig is eltarthat.
 
A koffein élénkítő hatása jól érzékelhető a tipikusan alacsony éberségi szinttel jellemezhető helyzetekben, állapotokban (reggel, éjszakai munka, hideg, vagy alváshiány esetén). Több vizsgálat igazolta, hogy a koffein növeli az éberséget, ezért hosszan tartó vezetésnél jótékony hatású. A kávé, főleg nőknél, még idős korban is javítja a figyelmet, segíti a koncentrációt. A koffeinfogyasztás számtalan, nagy állóképességet és kitartást igénylő versenyszerű sportnál fokozhatja a fizikai teljesítményt.
 
A rendszeres koffein-fogyasztás mellett enyhe fokú hozzászokás alakul ki, ami néhány - fejfájással, lehangoltan töltött -  koffeinmentes” hét után viszonylag egyszerűen leküzdhető.  A koffeint előszeretettel alkalmazzák a különböző fogyasztószerek összetevőjeként is, mivel a zsírszövetből elősegíti a zsírsavak felszabadulását. Energiaitalokban is gyakran előfordul.
 
A nagyarányú koffeinfogyasztás hosszú távon veszélyes: növeli a kalcium-ürítést, ami fokozza a csontritkulás kockázatát. Emeli a pulzusszámot és a vérnyomást, ennek következtében alvászavar, fejfájás, súlyos esetben szívpanasz, infarktus is kialakulhat. Szakértők szerint a veszélytelen kávéadag napi 1-2 csésze (kb. 25-50 milliliter). Míg a túladagolás halálos dózisát  80-100 csészényi kávé elfogyasztása jelenti. A várandósság, szoptatás idején, gyerekkorban fokozottan mérsékelni, illetve lehetőség szerint kerülni kell a koffeinfogyasztást - olvasható a hírlevélben.