Nyakunkon a nátha és az influenzaszezon, a kellemetlen tünetek, a magas láz pedig azokat is bekényszerítheti a patikákba, akik nem gyakorlott gyógyszerfogyasztók. Aztán teljesen jogosan fogalmazódik meg a kérdés, hogy milyen formában is nyeljük le az adott orvosságot, ha az adott hatóanyagból többféle kiszerelés is van: például oldat (népszerűbb nevén kanalas orvosság), tabletta, kapszula, sőt, injekció formájában is. Kérdés az is, egyáltalán miért kell ugyanabból a molekulából ennyiféle változat. A válasz egyszerű: nem mindegy, hogy egy adott hatóanyag milyen formában jut be a szervezetünkben, meddig marad ott, és hogyan fejti ki hatását ez idő alatt. Ahogy az sem, milyen betegséggel állunk éppen szemben. Nyugodtan kijelenthetjük, egy kezelés sikere a gyógyszerforma helyes kiválasztásán is múlik.

Fontos leszögeznünk, hogy az orvos sosem hatóanyaggal, hanem gyógyszerformával gyógyít. Arról nem beszélve, hogy az olykor néhány centigramm esetleg milligramm mennyiségű hatóanyagot nem is tudnánk csak úgy önmagában bevinni, szükség van a megfelelően kialakított, összetett készítményre – mondta el megkeresésünkre Erős István, a Szegedi Tudományegyetem gyógyszerész professzora.

Túry Gergely

A megfelelő forma kialakításához persze megkerülhetetlenek a segédanyagok – ezek teszik például lehetővé egy por tablettává préselését, azáltal, hogy összeragasztják a porszemcséket. De a segédanyagok fedik el a kellemetlen ízt, és ezek biztosítják a stabilitást is, ahogy segítségükkel lehet például a hatóanyag kioldódását szabályozni, azaz a terápiás hatást térben és időben előre programozni. Azaz hol, és mikor fejti majd ki hatását a lenyelt orvosság.  

A formát pedig a hatóanyag tulajdonságai döntik el. Ha például a hatóanyag jól oldódik vízben, akkor célszerű vizes oldatot készíteni, ám ha ebben magasabb hőmérsékleten sem bomlik el az aktív anyag, akkor az injekció lehet a legjobb kiszerelési forma. Ha nem, vagy nagyon rosszul oldódik vízben a molekula, akkor tabletta vagy kapszula készül belőle.

A várva várt hatás

A forma meghatározza, hogy mikor jelentkezik majd a készítmény hatása. Ha a hatóanyag oldatban van, akkor a bevétel után azonnal felszívódhat, az oldott molekulák átjutnak (permeálódnak) a sejtek membránján, a sejt belsejében pedig lejátszódnak azok a molekuláris biológiai történések, amelyek a gyógyszerhatás biokémiai alapját képezik. Leegyszerűsítve, egy oldat szinte azonnal hat, ha a hatóanyag a gyomorból vagy az emésztő traktus megfelelő helyéről felszívódik. A szilárd formáknak – tablettának, bevont tablettának, kapszulának – először szét kell esniük, a hatóanyagnak ki kell oldódnia a hordozóból. Csak ezután következik be a felszívódás.

A hatóanyag felszívódott mennyisége adja meg a gyógyszerforma úgynevezett biológiai hasznosíthatóságát. Ez egy intravénás injekció esetében 100 százalék, mivel a hatóanyag teljes mennyisége bejut a keringésbe, de egy szilárd formánál ez áltálában kevesebb. Tehát az oldat azért előnyös, mert a hatóanyag gyorsabban hat és több hasznosul belőle.

Túry Gergely

Egy gyógyszerkészítmény általában több órán át tartózkodik a gyomor-bél traktusban – már ha nem injekcióról van szó. Ha a hatóanyag gyorsan kioldódik a készítményből és jó a molekula permeabilitása, hamar jelentkezik a terápiás hatás. És ugyanez fordítva is igaz, ha a hatóanyag lassan vagy rosszul oldódik, akkor viszonylag hosszú idő alatt jut olyan mennyiség a vérkeringésbe, ami a biológiai hatáshoz szükséges. Az ilyen készítmény később hat, és a biológiai hasznosulás is meglehetősen alacsony, a hatóanyag egy része kárba megy. Igaz, ma már számos biológiai és gyógyszer-technológiai „trükkel” segítik a felszívódást.

Amikor indokolt a külső alkalmazás 

Mint már említettük, a hatóanyag tulajdonsága mellett meghatározó tényező a forma kiválasztásakor a kórkép is. Erős professzor szerint jó példa erre a gyulladás, amelynek vannak általános tünetei, de jelentkezhet helyileg is, például a bőrön, a száj nyálkahártyáján, a hüvelyben. Az általános tüneteket kezelik injekcióval, tablettával, a bőrön és a nyálkahártyákon jelentkező – általában kellemetlen és fájdalmas – tüneteket pedig kenőccsel, krémmel, géllel lehet és kell is csillapítani.

A gyógyszerész-professzor egy jellemző hibát is említ. Előfordulhat, hogy hormontartalmú készítményeket használunk helyileg, ám ez veszélyes lehet. A hormonok, például a gyulladás kezelésére kiváló kortikoszteroidok a bőrön keresztül felszívódva, az úgynevezett feed-back (visszacsatolás) mechanizmus alapján befolyásolják szervezetünk hormon-termelését, de le is állíthatják bizonyos hormonok szintézisét.

Étkezés előtt, vagy inkább utána?

Csak néhány éve figyeltek fel a gyógyszer-étel interakcióban rejlő veszélyekre. Ezért is hangsúlyozhatja olykor orvosunk, hogy evés előtt vagy után vegyük be az orvosságot. Az evés előtti bevételt sok esetben az teszi szükségessé, hogy a teli gyomorból lassú a felszívódás. Az is indokolhatja, hogy több gyógyszer nem kívánatos kölcsönhatásba léphet bizonyos élelmiszerekkel, ezáltal romlik a hatása.

Az evés utáni bevételt az indokolja általában, hogy számos gyógyszer károsít(hat)ja a gyomor nyálkahártyáját – ez a hatás pedig étkezés után lényegesen kisebb lehet. Az is előírásként szerepelhet, hogy vízzel nyeljük be a pirulát. Leginkább azért szól e tanács, mert a folyadék megkönnyíti a lenyelést. (A kapszulát viszont sokkal könnyebb, ezért népszerű manapság ez a forma.) A víz már eleve old(hat)ja a hatóanyagot, és ezzel meggyorsítja a felszívódást. Néha indokolt a sok víz, de fel is hígítja a hatóanyag koncentrációját, ezért lassulhat a hatás. Arról sem szabad megfeledkezni, hogy vízben esetleg bomlást szenvedhet a hatóanyag, különösen, ha a beteg a bevétel előtt órákkal elkészíti az oldatot. Ezért kövessük mindig az aktuális utasítást.

Horváth Szabolcs

Van, hogy a sikeres terápiához hosszabb időn át – esetleg több héten keresztül – kell folytatni a gyógyszeres kezelést. A terápiában járatos orvos tudja, hogy például egy adott kórkép kezeléséhez napi három adagot, négy adagot, esetleg öt adagot kell bevenni. Az újabb adag bevételét tehát a gyógyszer kiürülésre szabja meg, ami jól mérhető a hatóanyag vérben történő meghatározásával. Ha a hatóanyag mennyisége közel nullára csökken – lebomlik és kiürül – , újabb adagra van szükség.