© hofmann.org

A kémikus először 1938-ban állította elő laboratóriumi körülmények között az LSD-25-öt, majd minimális tesztelést követően felhagyott az ezzel való kísérletekkel. A szert 1943. április 16-án vette elő újra, ezen a napon szívódott fel ujjain keresztül szervezetébe egy kisebb adag. Hofmann ezután döntött úgy, hogy tüzetesebben vizsgálná az érzékcsalódásokat okozó szert - április 22-én nagyobb adaggal, 250 mikrogrammnyi dózissal végzett kísérletet. Ez a nap később "biciklisnapként" vált ismertté, Hofmann a drog hatásait ugyanis akkor kezdte el tapasztalni, amikor a laborból hazafelé biciklizett.

Ez az élmény késztette a kémikust arra, hogy más hallucinogén szerekkel is kísérletezni kezdjen és mind a pszichoanalízis, mind pedig a személyes fejlődés terén hirdesse a szer hatásait - bár mindvégig kritikusan szemlélte a hatvanas évek ellenkultúrájának LSD-használóit, akik a szer negatív és pozitív hatásai és pontos ismerete nélkül használták az általa csak a "lélek gyógyszerének" nevezett szert. Bűntettnek tartotta azt, amit Timothy Leary és kortársai az LSD-vel tettek, 100. születésnapján adott interjújában kitartott amellett, hogy a szer nem okoz addikciót.

A svájci kémikus a pszichedelikus szubkultúrában más miatt is ismert: ő volt ugyanis az első olyan tudós, aki a pszilocibingombák aktív hatóanyagát, a pszilocibint szintetizálta 1958-ban.