"Ha valaki koleszterincsökkentő sztatinkészítményeket szed, egyes változatokból egyetlen tablettát egy pohár grapefruitlével bevéve annyi gyógyszer kerül a szervezetébe, mintha legalább tíz tablettát kapott volna be egy pohár vizzel" - mondta David Bailey amerikai gyógyszerész, aki csaknem két évtizede fölhívta a figyelmet erre a jelenségre. 
 
A téma azért került ismét előtérbe, mert a Chicagói Egyetem egyik laboratóriumában azzal foglalkoznak, hogy egy rosszindulatú daganat elleni szer meglehetősen gyenge hatását próbálják lényegesen erősíteni, Floridában pedig egy kis biotechnológiai cég, a Bioavailability Systems LLC egy AIDS-ellenes készítmény hatékonyságát igyekszik növelni grapefruitlé itatásával.
 
Minden ember mája és bélsejtjei tartalmaz egy CYP3A4 nevű enzímet, de vannak egyének, akiknek a sejtjeiben ebből az enzímből jóval több található, míg másokéban kevesebb. A CYP3A4 bizonyos gyógyszereket gyorsan lebont, mielőtt azok - fölszívódva és eljutva a szervezetnek arra a részére, ahol szükség volna rá - hatni tudnának. 

Az említett gyümölcs leve tartalmaz olyan anyagokat, amelyeket a vegyészek furanokumarinoknak hívnak és ezek a vegyületek gátolják a gyógyszert lebontó enzímet. Ilyenkor több gyógyszer jut be a véráramba és fejti ki hatását. Azok, akiknek a CYP3A4 enzímrendszere igen aktív és akik a gyógyszer nagy részét lebontották, grapefruitlé ivása után hirtelen sokkal nagyobb gyógyszeradaghoz jutnak, mint korábban, ugyanolyan adag bevétele után. 
 
Cohen és Mark Ratain, a Chicagói Egyetem kutatói a rapamicin nevű új, daganatellenes szer hatását vizsgálják 30 betegen. Ez a készítmény rosszul szívódik fel a bélből, egy pirulából a hatóanyagnak csak 14 százaléka. Grapefruitlével együtt adva a gyógyszer vérszintje a négyszeresére növekszik.
 
A chicagói kutatók a Journal of Clinical Oncology című nagy tekintélyű folyóiratban válaszoltak olyan kritikai megjegyzésekre, melyek egy korábbi dolgozatukat vitatták, miszerint egyes igen drága, daganatellenes szerek adagját gyümölcslé együttes adásával jelentősen csökkenteni lehetne, ami hatalmas megtakarítást jelentene mind a betegeknek, mind a társadalomnak. "A szájon át szedhető gyógyszerekkel a daganatellenes kezelés havi költsége 3-5 ezer dollár. Ha ezt az árat a felére csökkenthetnénk a gyümölcslé-kiegészítő kezeléssel, a megtakarítás többszázmillió dollárt jelentene" - magyarázta Cohen doktor.
 
Más szakértők viszont azért intenek óvatosságra, mert a grapefruitlé által befolyásolt enzím szintje az emberekben igen különböző és ezért egyénenként igen nagy eltérésekkel kellene számolni. Ráadásul egy további biológiailag aktív anyagot is találtak a déli gyümölcsben: ez azt a bélben lévő szállítórendszert befolyásolja, amely a gyógyszerek továbbításában játszik szerepet.